Линезолид

Оксазолидинон, антибиотик.

Linezolid, oxazolidinone.

Высокоэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией.

мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Венозную кровь.

Для оценки действующей терапевтической концентрации препарата рекомендовано брать пробу до очередного приема препарата или по назначению врача (после приема очередной дозы).

Линезолид - противомикробное средство из класса оксазолидинонов. Механизм его действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. Благодаря связыванию с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка. Оксазолидиноны активны in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Неактивен против инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами.

Не отмечается перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом, т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Применяется в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробным и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) - внебольничная пневмония, госпитальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т. ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину), - а также инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Вероятные побочные эффекты линезолида: обратимая миелосупрессия, необратимая периферическая невропатия, обратимая оптическая невропатия, серотониновый синдром. Обратимая миелосупрессия, включая тромбоцитопению, лейкопению и анемию, встречается приблизительно у 3 % пациентов, обычно, если терапия применяется более 2 недель. Поэтому общий анализ крови проводят каждую неделю, особенно когда терапия продолжается более 2 недель. Периферическая и оптическая невропатия могут проявляться при длительном использовании, и пациентов, находящихся на длительной терапии линезолидом, следует проверять на эти нарушения.

• Для определения концентрации препарата в крови.
• Для подбора индивидуальной дозировки препарата.
• Для оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы.
• Для оценки лекарственного взаимодействия.
• Для диагностики передозировки.
• Для выявления нарушений по режиму приема препарата.
• Для предотвращения токсического действия препарата.

• При назначении препарата в целях лечения инфекций, чувствительных к данному препарату.
• При необходимости определения концентрации препарата и мониторинга ее колебаний в крови.
• При недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы.
• При изменении дозировки и лекарственной формы препарата.
• При подозрении на передозировку препаратом.

Референсные значения: 2-8 мкг/мл.

Терапевтической является концентрация 2-8 мкг/мл. Результаты исследования оцениваются лечащим врачом с учетом дозы линезолида, режима его приема, возраста пациента, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости препарата.

Терапевт, инфекционист, дерматолог, пульмонолог, офтальмолог.

• Справочник лекарственных средств Vidal.
• Brian J. Werth, PharmD, University of Washington School of Pharmacy. Линезолид и тедизолид. May 2022.