Окскарбазепин

Трилептал, моногидроксикарбамазепин.

Oxcarbazepine, Trileptal, Apydan, Monohydroxy carbamazepine, MHC, Oxcarbazepine metabolite.

Высокоэффективная жидкостная хроматография-масс-спектрометрия (ВЭЖХ-МС).

Мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Венозную кровь.

1. Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
2. Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
3. Не курить в течение 30 минут до исследования.

Окскарбазепин (частое название "Трилептал") - противоэпилептический лекарственный препарат, производный карбамазепина, который входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарств. Применяется в качестве "препарата первого выбора" как при монотерапии, так и в комбинированном лечении парциальных эпилептических приступов и генерализованных тонико-клонических эпилептических приступов у детей и взрослых.

От карбамазепина молекула окскарбазепина отличается наличием дополнительного атома кислорода у бензилкарбоксамидной группы. Данная структурная особенность уменьшает токсическое воздействие метаболитов препарата на печень и предотвращает развитие тяжелых форм анемий, которые иногда возникают на фоне приема карбамазепина. Препарат имеет аналогичный карбамазепину механизм действия, связанный с блокированием натриевых каналов и стабилизацией мембран перевозбужденных нейронов, угнетением серийных нейрональных разрядов и снижением синаптического проведения импульсов.

Окскарбазепин полностью всасывается из кишечника и быстро метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита - моногидроксипроизводного (МГП). Прием пищи не влияет на всасывание лекарства. В крови метаболиты препарата на 40 % связываются с белками, причем степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке. Из организма окскарбазепин выводится преимущественно почками (95 %) в виде метаболитов, 1 % выводится в неизмененном виде. Около 4 % дозы выделяется через кишечник. При почечной недостаточности экскреция препарата нарушается и его концентрация в крови возрастает. Одновременный прием некоторых препаратов также влияет на уровень окскарбазепина в крови, что в некоторых случаях требует лабораторного контроля за концентрацией лекарства в сыворотке.

Анализ на окскарбазепин не является необходимым во всех случаях приема лекарственного препарата, он рекомендован при наличии факторов, влияющих на его метаболизм и экскрецию, или при недостаточной эффективности назначенной ранее дозы препарата.

• Для мониторинга концентрации препарата в крови;
• для оптимизации контроля за припадками с помощью коррекции дозы препарата;
• для оценки лекарственного взаимодействия;
• для выявления нарушений режима приема препарата.

• При назначении окскарбазепина в комбинации с другими препаратами (в том числе связанными с сопутствующими заболеваниями и состояниями);
• при наблюдении за пациентами детского или пожилого возраста, с почечной недостаточностью, а также за беременными, принимающими окскарбазепин;
• при недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы;
• при подозрении на несоблюдение пациентом режима приема окскарбазепина.

Референсные значения: 3-35 мкг/мл.

Результаты исследования анализируются лечащим врачом с учетом дозы окскарбазепина, режима его приема, возраста пациента, клиники заболевания и сопутствующей патологии.

Лекарственные препараты, которые снижают концентрацию окскарбазепина в крови: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, вальпроевая кислота, верапамил.

• При нарушении функции почек, связанном с гипонатриемией, или при одновременной терапии с диуретиками, лекарственными средствами, влияющими на секрецию антидиуретического гормона, до начала терапии окскарбазепином следует определять концентрацию Na+ в плазме крови (также через 2 недели после начала терапии и далее ежемесячно или по мере необходимости);
• недопустимо самостоятельно корректировать дозу и режим приема препарата без участия врача.

• Вальпроевая кислота
• Карбамазепин
• Ламотриджин
• Топирамат
• Фенобарбитал
• Натрий в сыворотке
• Креатинин в сыворотке

Невролог, психиатр, клинический фармаколог.

• Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М.: Медицинский совет, 2009. - Т. 2, ч. 1. - 568 с.; ч. 2. - 560 с.
• Bouquié R, Dailly E, et al. Therapeutic drug monitoring of oxcarbazepine. Therapie. 2010 Jan-Feb;65(1):61-5.
• Bring P, Ensom MH. Does oxcarbazepine warrant therapeutic drug monitoring? A critical review. Clin Pharmacokinet. 2008;47(12):767-78.