Сиролимус

Рапамицин, рапамун.

Sirolimus, Rapamycin, Rapamune.

Высокоэффективная жидкостная хроматография.

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Венозную кровь.

1. Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
2. Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
3. Не курить в течение 30 минут до исследования.

Сиролимус относится к группе иммунодепрессантов, то есть препаратов, имеющих свойства подавлять определенные реакции иммунной системы. Данный эффект сиролимуса наиболее часто используется в трансплантологии, где необходимо вызвать частичное подавление иммунитета и предотвратить отторжение трансплантата. Организм воспринимает донорский орган или его часть как чужеродный объект, на борьбу с которым нацелена иммунная система. Действие препарата направлено на снижение активности иммунных клеток для того, чтобы дать трансплантату возможность "прижиться". Так, препарат может применяться, например, при трансплантации почек, легких, печени, кожи и других органов.

Кроме того, сиролимус нашел применение после стентирования сосудов в целях уменьшения риска образования в них бляшек и повторного стеноза. Но при этом необходимо оценивать возможность возникновения тромбоза и подходить рационально к назначению препарата по данным показаниям.

Сиролимус принимается внутрь, как правило, в комбинации с другими препаратами, состав и дозировку которых определяет врач индивидуально в каждом конкретном случае. После приема быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 1-2 часа, средний его уровень в крови составляет 9 нг/мл после приема в дозировке 2 мг и 17 нг/мл - после дозировки 5 мг. Действующее вещество препарата претерпевает ряд метаболических превращений в печени и стенке кишечника, продукты этих реакций имеют свойство накапливаться в клетках крови, их выведение происходит преимущественно с желчью и частично с мочой.

Основными противопоказаниями для приема сиролимуса являются гиперчувствительность, детский и подростковый возраст, беременность и лактация.

Побочное действие препарата может быть выражено в виде нарушений заживления ран, отеков, присоединения патогенной флоры. Также возможно токсичное влияние на печень. Передозировка проявляется усилением данных побочных эффектов.

Наиболее оптимальный вариант применения сиролимуса подразумевает выявление уровня концентрации препарата в крови в целях контроля режима дозирования, оценки его эффективности, предотвращения рисков передозировки. Этот параметр рекомендуется отслеживать у всех пациентов, но особенно тщательно при нарушениях функции печени, а также при совместном применении с некоторыми другими группами препаратов.

Исследования назначается и интерпретируется врачом с учетом всех имеющихся анамнестических, клинических и диагностических данных.

• Для подбора индивидуальной дозы препарата после операций в трансплантологии.
• Для лекарственного мониторинга назначенной схемы лечения.
• Для коррекции дозы препарата.
• Для оценки лекарственного взаимодействия при одновременном приеме препаратов нескольких групп.

• При необходимости контроля концентрации лекарственного препарата в крови.
• При одновременном приеме препаратов других фармакологических групп.
• При возникновении побочных эффектов, признаков передозировки (тошноты, рвоты, диареи, потери аппетита, сонливости, апатии, головокружения и т.д.).

Референсные значения: 5-15 нг/мл.

Терапевтический диапазон является индивидуальным и определяется врачом. Порог токсичности определяется на уровне около 12-20 нг/мл, что связано с повышенным риском развития побочных или токсических реакций.

• Время, в течение которого применяется препарат.
• Время и интервалы измерений концентрации препарата.
• Наличие у пациента заболеваний ЖКТ.
• Генетические особенности метаболизма.
• Прием некоторых групп лекарственных препаратов: уровень сиролимуса может повышаться при приеме некоторых противогрибковых и антибактериальных препаратов, метоклопрамида, бромокриптина и др., понижаться - при применении карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина.

• Результат анализа следует интерпретировать с учетом дополнительных клинических, лабораторных и инструментальных исследований (особенности проведенной трансплантации, режим дозирования препарата и схема лечения, возраст пациента, наличие каких-либо сопутствующих заболеваний).

• Клинический анализ крови
• Биохимический анализ крови ( в т.ч. оценка уровня печеночных ферментов)

Хирург, онколог, врач общей практики.

• Sehgal SN. Sirolimus: its discovery, biological properties, and mechanism of action. Transplant Proc. 2003 May;35(3 Suppl):7S-14S.
• Stenton SB, Partovi N, Ensom MH. Sirolimus: the evidence for clinical pharmacokinetic monitoring. Clin Pharmacokinet. 2005;44(8):769-86.
• Kahan BD. Sirolimus: a comprehensive review. Expert Opin Pharmacother. 2001 Nov;2(11):1903-17.
• Morath C, Arns W, Schwenger V, Mehrabi A, Fonouni H, Schmidt J, Zeier M. Sirolimus in renal transplantation. Nephrol Dial Transplant. 2007 Sep;22 Suppl 8:viii61-viii65.